降脂药的终极对决，国内药企加速入局

放眼全球，高血脂患者规模庞大，在国内亦是如此。

据智研咨询数据，2022年国内血脂异常人数高达2亿人，人群还在持续扩大。并且，高血脂属于慢性病患者需要长期用药。

这两点决定了，国内降血脂赛道未来想象空间巨大。因此，降血脂药物一直是各大药企必争之地。

在这样的情况下，新机制降脂药PCSK9靶点，被各大药企视为希望之星。但也正是在药企们的高期待之下，PCSK9靶点竞争逐步升级。

12月25日，瑞博生物宣布，与齐鲁制药达成合作，将PCSK9小核酸药物RBD7022的国内权益授予齐鲁制药。

这也预示着，包括齐鲁制药等国内药企，正围绕PCSK9小核酸药物领域展开激烈的卡位战。

/ 01 / 更具想象力的药物

在高血脂的治疗中，PCSK9靶点一直被寄予厚望。

早在2003年这一靶点就被发现，在研究中显示PCSK9可以与LDL-R结合，导致后者加速降解。LDL缺少受体导致其携带的LDL-C无法被肝脏清除，人体内的“坏胆固醇”含量也就自然而然升高了。机理明确，那么针对PCSK9靶点的药物研发，思路也就非常清晰。

在PCSK9靶点争夺战中，率先登场的是单抗药物。2015年7月、8月，FDA分别批准了赛诺菲／再生元联合开发的Repatha以及安进开发的Praluent两款单抗类产品。

不过，因为曾经陷入专利纠纷，导致安进的Praluent销售额并不算太高，上市七年时间仅为5.27亿美元，但Repatha的销售额则已经达到12.96亿美元。

虽然，Repatha已经成为一款重磅炸弹药物，但实际上其表现比华尔街分析师过去预测的差一些。

这背后的核心原因在于，高血脂是一种慢性病药物，患者需要长期服用。但PCSK9 单抗可能需要2-3周注射一次，以维持血浆游离 PCSK9活性被抑制，因此患者依从性并不高。

针对这一问题，小核酸药物或许是解决方案。

目前，在依从性方面已经有所突破的是诺华的PCSK9 siRNA疗法Leqvio。

Leqvio通过基因沉默的方式，直接阻止肝脏产生PCSK9蛋白，以达到持久的治疗效果。具体来说，在前三个月完成两次注射后，患者仅需要每半年仅注射一次Leqvio，就能维持降脂效果。

2021年12月，这款药物获FDA批准上市。2022年作为其上市的*完整年度，Leqvio的销售额已达到1.12亿美元。

/ 02 / 国内药企加速布局

PCSK9靶点展现出来的潜力，在吸引着国内玩家加速布局。

目前，国内信达生物的PCSK9单抗已经获批上市，恒瑞医药、康方生物、君实生物等国内药企，也在申请上市蓄势待发。

不过，单抗之外，一些新入局的玩家瞄准了依从性更好的PCSK9小核酸药物发力。

10月7日，圣因生物自研的PCSK9 siRNA药物SGB-3403获批临床；11月30日，石药集团自研的PCSK9 siRNA药物SYH2053刚刚获批临床，用于治疗高胆固醇血症。

最新加入PCSK9争夺战的药企是齐鲁制药。12月25日，瑞博生物宣布，与齐鲁制药达成合作，将PCSK9小核酸药物RBD7022的国内权益授予齐鲁制药，而瑞博生物将获得总计超过7亿元的首付款和里程碑款。

看起来，国内降脂药市场围绕着PCSK9的博弈，已经从单抗逐渐过渡到了小核酸领域。

当然，在该领域国内药企均处于早期研发阶段，后续仍将面临较大的变数。

未来谁能够率先在PCSK9小核酸领域的博弈中取得胜利？我们拭目以待。

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